Amitriptilina
Fórmula molecularC20
H23
NMassa molar277.403 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade40%
MetabolismoHepático
Meia-vida12-24 horas
ExcreçãoRenal
Considerações terapêuticas
AdministraçãoOral
A amitriptilina é um
antidepressivo triciclico portanto da classe dos mais conhecidos medicamentos antidepressivos.
Sua principal finalidade é o tratamento da
depressão e pode demorar alguns dias para começar a fazer efeito, enquanto os efeitos colaterais surgem muito rapidamente.
Embora numa fase inicial do tratamento se verifique
sedação, pode levar de uma a seis semanas até que seja atingido o efeito desejado. Além de antidepressivo, a amitriptilina atua também como bloqueador dos
ataques de pânico (Transtorno do Pânico).
Reações adversas
Caixa de Tryptanol, medicamento referência de Amitriptilina
Secura da boca, o que propicia o aparecimento de cáries: para contornar o problema a pessoa deve tomar pequenos e constantes goles de água e evitar comer açúcar.
Obstipação (prisão de ventre) que deve ser regulado com enriquecimento de fibras na dieta e não com
laxantes.
Tonteiras, zumbidos ou dores de cabeça,
sedação ou mesmo prostração.
Ganho de peso rápido e aumento do apetite.
Taquicardia e crises hipertensivas.
Diminuição da
libido.
Facilita o surgimento de crises convulsivas em pessoas com
epilepsia.
Problemas de visão.
Sensação de cansaço e/ou
fraqueza muscular.
Dormência da língua.
Clonazepam
Nome
IUPAC (sistemática)
5-(2-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiapina-2-ona
Identificadores
CAS1622-61-3ATCN03AE01PubChem2802DrugBankAPRD00054Informação química
Fórmula molecularC15
H10
N3
ClO3
Massa molar315,715
g/
molFarmacocinética
Biodisponibilidade90%
MetabolismoHepático CYP3A4Meia-vida33-40 horas
ExcreçãoRenalConsiderações terapêuticas
Administraçãooral , I.M., I.V
O Clonazepam (comercializado pelo laboratório
Roche com o nome de Rivotril na
Europa,
Ásia,
América latina e
Oceania e Klonopin nos
Estados Unidos) pertence a uma classe química conhecida como
benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades inibição leve das funções do
SNC permitindo com isto uma ação
anticonvulsivante, alguma
sedação,
relaxamento muscular e efeito
tranquilizante. Em estudos feitos em animais o clonazepam inibiu
crise convulsiva de diferentes tipos, tanto por agir diretamente sobre o foco epiléptico como por impedir que este interfira na função do restante do
sistema nervoso.
Farmacologia
O Clonazepam é um benzodiazepínico derivado do
nitrazepam, pois através do processo de
cloração (em química orgânica, chama-se
halogenação) do
nitrazepam, é possível obter-se além do próprio Clonazepam, o
flunitrazepam. O Clonazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o
diazepam,
lorazepam,
oxazepam,
nitrazepam,
flurazepam,
bromazepam e
clorazepato.
Uma miligrama de clonazepam é equivalente a aproximadamente 20 mg de
diazepam.
O clonazepam é quase completamente absorvido após administração oral ou
I.V., sendo sua absorção mais lenta quando administrado
I.M.. A biodisponibilidade absoluta do clonazepam é maior do que 90%. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. Quando administrado por via intra-venosa, sua absorção ocorre aproximadamente 5 minutos após a administração. O clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subseqüente de
metabólitos na
urina e bile. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina. Em estudos feitos, a concentração do clonazepam nas
fezes foi inferior a 0,5%. A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser
acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou
glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente
oxidados e conjugados. Os
citocromos P-450 da
família 3A desempenham um importante papel no
metabolismo de clonazepam. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas plasmáticas. Não existem evidências de que o clonazepam induz seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outras drogas em humanos.
Indicações
O clonazepam é normalmente prescrito como
ansiolítico geral e também para:
Síndrome do PânicoDistúrbio bipolarAgorafobiaDepressão (como coadjuvante de
antidepressivos, pois estes, geralmente causam
insônia).
Tratamento de
Epilepsia (como coadjuvante, pois o clonazepam impede o surgimento da crise epiléptica, mas não é uma DAE - Droga Anti-Epiléptica').
Riscos
Estudos associaram anomalias genéticas e deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com clonazepam. Dentre as principais deficiências registradas estão: anomalias na formação dos
lábios,
orelhas e
Insuficiência cardíaca. Mas tais estudos não são definitivos, conclusivos. Também foi observado que mulheres grávidas utilizando o clonazepam correm o risco de sofrer um
aborto do feto. Por isso é recomendável que mulheres grávidas ou com pretensão de engravidar nos próximos meses visitem o médico para uma possível suspensão do tratamento ou para avaliar a relação risco/benefício no uso da medicação. A única afirmação conclusiva que pode ser feita a de que o clonazepam atravessa a
placenta e é encontrado no liquido aminiótico e no leite materno.
Efeitos colaterais
Dentre os mais comuns, estão:
sonolência,
ataxia,
vertigem, tremores, perda de equilibrio e coordenação anormal.
Interações medicamentosas
Pacientes em tratamento com clonazepam não devem em hipótese alguma consumir álcool uma vez que isto pode reduzir a eficácia da droga ou produzir efeitos indesejáveis e imprevisíveis. Quando combinado com outras substâncias com efeito inibidor do
sistema nervoso central, como drogas antiepilépticas (
hidantoínas,
carbamazepina, etc.) os efeitos sedativos podem se tornar mais pronunciados.
Superdosagem
Os sintomas de superdosagem com clonazepam, similares àqueles causados por outros depressores do SNC, incluem sonolência, confusão, coma, reflexos diminuídos,
parada respiratória e em casos extremos,
morte.
Abuso e Dependência
Os casos de dependência do clonazepam ocorrem principalmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade, e quando se faz uso em doses altas e por períodos prolongados.
O clonazepan pode causar dependência física e psíquica quando utilizado de forma incorreta, diferentemente daquela prescrita pelo médico. Quando utilizado corretamente e prescrito por um médico competente raramente ocorre a dependência. Não há um prazo limite para começar a causar dependência
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