Novos companheiros

Amitriptilina

Fórmula molecular
C20H23N
Massa molar
277.403 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade
40%
Metabolismo
Hepático
Meia-vida
12-24 horas
Excreção
Renal
Considerações terapêuticas
Administração
Oral

A amitriptilina é um antidepressivo triciclico portanto da classe dos mais conhecidos medicamentos antidepressivos.
Sua principal finalidade é o tratamento da depressão e pode demorar alguns dias para começar a fazer efeito, enquanto os efeitos colaterais surgem muito rapidamente.
Embora numa fase inicial do tratamento se verifique sedação, pode levar de uma a seis semanas até que seja atingido o efeito desejado. Além de antidepressivo, a amitriptilina atua também como bloqueador dos ataques de pânico (Transtorno do Pânico).

Reações adversas

Caixa de Tryptanol, medicamento referência de Amitriptilina
Secura da boca, o que propicia o aparecimento de cáries: para contornar o problema a pessoa deve tomar pequenos e constantes goles de água e evitar comer açúcar.
Obstipação (prisão de ventre) que deve ser regulado com enriquecimento de fibras na dieta e não com laxantes.
Tonteiras, zumbidos ou dores de cabeça, sedação ou mesmo prostração.
Ganho de peso rápido e aumento do apetite.
Taquicardia e crises hipertensivas.
Diminuição da libido.
Facilita o surgimento de crises convulsivas em pessoas com epilepsia.
Problemas de visão.
Sensação de cansaço e/ou fraqueza muscular.
Dormência da língua.


Clonazepam
Nome IUPAC (sistemática)
5-(2-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiapina-2-ona
Identificadores
CAS
1622-61-3
ATC
N03AE01
PubChem
2802
DrugBank
APRD00054
Informação química
Fórmula molecular
C15H10N3ClO3
Massa molar
315,715 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade
90%
Metabolismo
Hepático CYP3A4
Meia-vida
33-40 horas
Excreção
Renal
Considerações terapêuticas
Administração
oral , I.M., I.V
O Clonazepam (comercializado pelo laboratório Roche com o nome de Rivotril na Europa, Ásia, América latina e Oceania e Klonopin nos Estados Unidos) pertence a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades inibição leve das funções do SNC permitindo com isto uma ação anticonvulsivante, alguma sedação, relaxamento muscular e efeito tranquilizante. Em estudos feitos em animais o clonazepam inibiu crise convulsiva de diferentes tipos, tanto por agir diretamente sobre o foco epiléptico como por impedir que este interfira na função do restante do sistema nervoso.


Farmacologia
O Clonazepam é um benzodiazepínico derivado do nitrazepam, pois através do processo de cloração (em química orgânica, chama-se halogenação) do nitrazepam, é possível obter-se além do próprio Clonazepam, o flunitrazepam. O Clonazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o diazepam, lorazepam, oxazepam, nitrazepam, flurazepam, bromazepam e clorazepato.
Uma miligrama de clonazepam é equivalente a aproximadamente 20 mg de diazepam.
O clonazepam é quase completamente absorvido após administração oral ou I.V., sendo sua absorção mais lenta quando administrado I.M.. A biodisponibilidade absoluta do clonazepam é maior do que 90%. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. Quando administrado por via intra-venosa, sua absorção ocorre aproximadamente 5 minutos após a administração. O clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subseqüente de metabólitos na urina e bile. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina. Em estudos feitos, a concentração do clonazepam nas fezes foi inferior a 0,5%. A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Os citocromos P-450 da família 3A desempenham um importante papel no metabolismo de clonazepam. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas plasmáticas. Não existem evidências de que o clonazepam induz seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outras drogas em humanos.

Indicações
O clonazepam é normalmente prescrito como ansiolítico geral e também para:
Síndrome do Pânico
Distúrbio bipolar
Agorafobia
Depressão (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insônia).
Tratamento de Epilepsia (como coadjuvante, pois o clonazepam impede o surgimento da crise epiléptica, mas não é uma DAE - Droga Anti-Epiléptica').

Riscos
Estudos associaram anomalias genéticas e deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com clonazepam. Dentre as principais deficiências registradas estão: anomalias na formação dos lábios, orelhas e Insuficiência cardíaca. Mas tais estudos não são definitivos, conclusivos. Também foi observado que mulheres grávidas utilizando o clonazepam correm o risco de sofrer um aborto do feto. Por isso é recomendável que mulheres grávidas ou com pretensão de engravidar nos próximos meses visitem o médico para uma possível suspensão do tratamento ou para avaliar a relação risco/benefício no uso da medicação. A única afirmação conclusiva que pode ser feita a de que o clonazepam atravessa a placenta e é encontrado no liquido aminiótico e no leite materno.

Efeitos colaterais
Dentre os mais comuns, estão: sonolência, ataxia, vertigem, tremores, perda de equilibrio e coordenação anormal.

Interações medicamentosas
Pacientes em tratamento com clonazepam não devem em hipótese alguma consumir álcool uma vez que isto pode reduzir a eficácia da droga ou produzir efeitos indesejáveis e imprevisíveis. Quando combinado com outras substâncias com efeito inibidor do sistema nervoso central, como drogas antiepilépticas (hidantoínas, carbamazepina, etc.) os efeitos sedativos podem se tornar mais pronunciados.

Superdosagem
Os sintomas de superdosagem com clonazepam, similares àqueles causados por outros depressores do SNC, incluem sonolência, confusão, coma, reflexos diminuídos, parada respiratória e em casos extremos, morte.

Abuso e Dependência
Os casos de dependência do clonazepam ocorrem principalmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade, e quando se faz uso em doses altas e por períodos prolongados.
O clonazepan pode causar dependência física e psíquica quando utilizado de forma incorreta, diferentemente daquela prescrita pelo médico. Quando utilizado corretamente e prescrito por um médico competente raramente ocorre a dependência. Não há um prazo limite para começar a causar dependência